Pela definição, radiofármacos são compostos radioativos para o uso in vivo no diagnóstico e terapia de desordens humanas.
Esta definição inclui “kits frios”, os quais são compostos não-radioativos que são radioativamente marcados imediatamente antes da aplicação. Esta abordagem é frequentemente usada com isótopos que possuem uma meia-vida relativamente curta, como o tecnécio-99m.
Na medicina nuclear diagnóstica raios gama (tecnécio-99m, índio-111, tálio-201, iodo-123 e gálio-67) ou radioisótopos emissores de pósitrons (flúor-18, carbono-11, nitrogênio-13 e oxigênio-15) são utilizados.
Na terapia, principalmente raios beta emissores de radioisótopos (iodo-131, rênio-186/188, ítrio-90, estrôncio-89 e samário-153) são utilizados.